*仅供医学专科东说念主士阅读参考

2025年12月3日，上海医药研发的1类立异药苹果酸司妥吉仑片（以下简称司妥吉仑）获批上市，用于颐养。2026年2月10日，上海市浦东新区公利病院开出司妥吉仑宇宙首张处方，美艳着我国高血压颐养界限认真迎来新一代口服非肽类小分子胜利肾素扼制剂（DRI）。手脚“起源降压”理念的立异扩充，司妥吉仑为强大血压摈弃欠安或不耐受传统领疗决策的患者提供了全新的颐养聘请。

司妥吉仑立异机制，

开启高血压“起源颐养”新纪元

高血压是我国患病东说念主数最多的慢性非传染性疾病。流行病学数据娇傲，自1958年以来，我国高血压患病率总体呈执续增高趋势[1]。尽管患者对血压摈弃的领会不休加强，但我国高血压患者的领会率、颐养率及摈弃率均有待提高，其中摈弃率仅为12.9%[1-2]。这一近况意味着多半患者仍表露于血压未达标所带来的心、脑、肾等靶器官毁感冒险之中，关于更有用、更安全且便于永远惩处的降压药物存在宏大需求。

血压调控波及复杂的病理生理机制，其中肾素-血管垂危素-醛固酮系统（RAAS）是中枢系统。现存一线RAAS扼制剂，如（ACEI）和血管垂危素Ⅱ受体拮抗剂（ARB），虽粗野哄骗，但仍存在一定局限性[3]。举例，ACEI可能导致咳嗽、血管性水肿等不良反映，而ARB则可能濒临“肾素阻扰”情景，即蓄积的血管垂危素Ⅱ与其他受体集会产生难以臆想的生理效应[3-4]。传统机制被譬如为“下流阻难”，由于堵截了负反馈环路，会导致上游肾素活性（PRA）赔偿性升高，产生“肾素逃遁”情景[3-4]。

图1. 司妥吉仑与肾素集会扼制RAAS激活，胜利扼制血管垂危素Ⅰ和Ⅱ的生成[5-6]

司妥吉仑手脚新一代口服非肽类小分子DRI，其立异之处在于直击RAAS系统的“最上游”和“要津限速式样”——肾素（图1）。司妥吉仑通过胜利扼制肾素活性，从起源袭击血管垂危素原漂浮为血管垂危素Ⅰ，从而阻断后续血管垂危素Ⅱ的生成以及醛固酮分泌、血管减轻等升压效应。这种“起源关小水龙头”的机制，八成显贵镌汰PRA，罢了起源阻断RAAS激活，幸免了传统药物的“逃遁情景”。此外，司妥吉仑的分子量小，与肾素集会更雅致，通过酿成多个氢键等互相作用罢了强效扼制[5-6]。因此，司妥吉仑不仅为血压摈弃提供了新旅途，更在机制上区别于传统的“下流阻难”，为高血压颐养带来了“起源立异”的理念。

中国原研实证超卓，

司妥吉仑奏响“宽心”降压乐章

司妥吉仑的疗效与安全性获得了中国多项临床筹议的充分考证[7-8]。药着力源学筹议[7]娇傲，贯串给药100 mg以上，开云体育官方网站服药0.5小时后血浆肾素活性即可获得飞快且彰着的扼制，90%以上肾素活性扼制执续24小时，贯串7天用药在东说念主体无彰着蓄积。

宇宙多中心、当场、双盲、双模拟、阳性药物平行对照的III期临床检会（SPH3127-301筹议， NCT05359068），纳入828例原发性轻、中度高血压患者，当场分为缬沙坦组（n=415）和司妥吉仑组（n=413），不雅察颐养12周的疗效。随后222例患者在服用12周缬沙坦后转为服用司妥吉仑不时颐养40周，224例患者在服用12周司妥吉仑后不时服用司妥吉仑颐养40周。评价标的为各时间点的平均坐位舒张压（msDBP）和平均坐位减轻压（msSBP）相对基线的变化、各时间点的总有用率、达标率及安全性标的。

筹议驱散娇傲，司妥吉仑的降压疗效与安全性均发达凸起。筹议证据，逐日一次口服100 mg司妥吉仑，贯串用药12周，可安全、有用地镌汰原发性高血压患者的血压，为主要疗效标的msDBP的着落提供了可信字据，不仅降压恶果明确，且能罢了永远褂讪控压。颐养52周时，保管司妥吉仑决策的患者血压着落显贵，同期颐养总有用率和达标率也呈现进一步提高的趋势。此外，司妥吉仑为口服给药，逐日一次口服100 mg，用药便捷，患者的谨守性较好。

转头

《中国高血压防治指南(2024年转变版)》[9]明确指出，胜利肾素扼制剂作用机制在于胜利扼制肾素，继而减少血管垂危素Ⅱ的产生，可显贵镌汰高血压患者的血压水平。这为司妥吉仑在临床扩充中的使用提供了明确的循证依据。司妥吉仑首张处方的落地，其真谛杰出了在心血管颐养界限增多一个新的降压药选项，它美艳着“胜利肾素扼制”这一立异颐养政策在中国插足新的临床扩充，是中国原研力量在高血压颐养起源立异上的遑急阻扰。跟着其临床哄骗熏陶的不休积贮，司妥吉仑有望为优化我国高血压惩处花样、提高举座摈弃水平孝敬遑急价值。

本文由上海浦东新区公利病院许嘉鸿补助审校

参考文件：

[1].中国高血压防治指南转变委员会，高血压定约(中国)，中国医疗保健国应答流促进会高血压病学分会，等.中国高血压防治指南(2024年转变版)[J].中华高血压杂志(中英文)，2024，32(07):603-700.

[2].中国心血管健康与疾病解释2024摘抄[J].中国轮回杂志，2025，40(06):521-559.

[3].蔡晓娜，屈百鸣. 以肾素-血管垂危素-醛固酮系统为靶点的高血压颐养新措施[J]. 中西医集会心脑血管病杂志， 2015， 13(1): 63-67.

[4].朱凌倜，周京敏. 肾素-血管垂危素-醛固酮系统扼制剂的作用机制[J]. 上海医药， 2013， 34(17): 3-5.

[5].Iijima D， Sugama H， Takahashi Y， et al. Discovery of SPH3127: A Novel， Highly Potent， and Orally Active Direct Renin Inhibitor. J Med Chem. 2022;65(16):10882-10897.

[6].Zemlin AE， Wiese OJ. Coronavirus disease 2019 (COVID-19) and the renin-angiotensin system: A closer look at angiotensin-converting enzyme 2 (ACE2). Ann Clin Biochem. 2020;57(5):339-350.

[7].Jing S， et al. Clin Ther. 2021 Apr;43(4):735.e1-735.e14. JING S， et al. Safety， Tolerability， Pharmacokinetics， and Pharmacodynamics of SPH3127: A Phase I， Randomized， Double-Blind， Placebo-Controlled Trial [J]. Clinical Therapeutics， 2021， 43(4): 735.e1-735.e14.

[8].Wang F， et al. A randomized， double-blind， placebo-controlled， phase IIa， clinical study on investigating the efficacy and safety of SPH3127 tablet in patients with essential hypertension. Hypertens Res. 2024 Jul;47(7):1925-1933.

[9].中国高血压防治指南转变委员会，等. 中国高血压防治指南（2024年转变版）[J]. 中华高血压杂志（中英文）， 2024， 32(7): 603-700.

更多心血管精彩实质

快来“大夫站网页版”瞧一瞧

精彩资讯等你来

*“医学界”辛勤所发表实质专科、可靠，但永别实质的准确性作念出首肯；请关连各方在接收或以此手脚决策依据时另行核查。